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Sirolimus

Revisore:

Prof. Antonio D'Avolio - Dipartimento di Scienze Mediche, Università di Torino; Laboratorio di Farmacologia e Farmacogenetica, Torino

In Sintesi

Perché?

Il test viene effettuato per determinare i livelli di sirolimus nel sangue al fine di stabilire il dosaggio terapeutico, mantenere il corretto dosaggio e/o rilevare i livelli tossici.

Quando?

All’inizio della terapia con sirolimus e ogni qualvolta la dose del farmaco venga cambiata; ad intervalli di tempo regolari per monitorare i livelli del farmaco e qualora si sospetti una carenza o un eccesso del farmaco.

Il campione

Un campione di sangue venoso prelevato dal braccio.

La preparazione

No; il campione di solito viene prelevato 12 ore dopo l’ultima dose del farmaco e immediatamente prima della successiva o diversamente se prescritto dal medico specialista.

L'Esame

Il sirolimus, noto anche come rapamicina, è un farmaco immunosoppressore utilizzato prevalentemente in pazienti sottoposti a trapianto di reni. Viene somministrato in combinazione ad altri farmaci al fine di prevenire il rigetto del rene trapiantato. Questo esame misura la quantità di sirolimus nel sangue.

In condizioni normali, un organo trapiantato viene riconosciuto come estraneo dal sistema immunitario del ricevente e viene attaccato (rigetto). Il sirolimus limita questa risposta immunitaria e previene il rigetto inibendo l’attivazione e la produzione dei globuli bianchi chiamati linfociti T. Inoltre inibisce la produzione di anticorpi.

Il sirolimus viene normalmente assunto per via orale e, dopo l’ingestione, viene assorbito nel tratto gastrointestinale. La concentrazione di farmaco nel sangue raggiunge un picco dopo circa un paio d’ore dall’assunzione e quindi decresce in maniera graduale. Viene metabolizzato dal fegato ed eliminato tramite le feci (per più del 90%) e le urine (meno del 2%).

L’autorizzazione alla messa in commercio in Europa del sirolimus è arrivata da parte dell’EMA (European Medicine Agency) nel 2001, per l’utilizzo in pazienti trapiantati di età superiore ai 18 anni. Sembra essere meno tossico per il rene rispetto ad altri approcci terapeutici e viene utilizzato insieme ad altri farmaci immunosoppressori come la ciclosporina e il tacrolimus. Sono in corso numerosi studi per la valutazione dell’utilizzo del farmaco anche in pazienti più giovani (l’FDA l’ha approvato per i pazienti di età superiore ai 13 anni) o anche per il trattamento in seguito al trapianto di altri organi (come fegato o polmoni), ma ancora non sono presenti risultati soddisfacenti. Come gli altri farmaci immunosoppressori, il sirolimus può avere degli effetti collaterali e il suo utilizzo è associato ad un maggiore rischio di contrarre infezioni e di sviluppare un linfoma o un cancro della pelle.

I livelli di sirolimus pertanto devono essere attentamente monitorati vista la stretta finestra terapeutica del farmaco. Se la concentrazione del farmaco è troppo bassa, esiste un rischio maggiore di rigetto dell’organo trapiantato; nel caso in cui sia troppo alta invece, possono svilupparsi i sintomi correlati con la tossicità dello stesso come la diminuzione del numero di piastrine e di globuli bianchi e l'innalzamento dei trigliceridi. Il livello di sirolimus viene di solito misurato in condizioni basali, effettuando il prelievo alla concentrazione minima raggiunta subito prima dell’assunzione di una nuova dose di farmaco.

Di solito il sirolimus viene somministrato in associazione alla ciclosporina e ai corticosteroidi. Il dosaggio del farmaco deve essere personalizzato sul paziente e il monitoraggio deve essere effettuato sia per il sirolimus che per la ciclosporina. Spesso i pazienti cominciano una terapia ad alte dosi (dose di partenza) che poi viene diminuita. Le persone considerate a basso rischio di sviluppare effetti avversi, possono diminuire progressivamente e quindi interrompere la ciclosporina dopo 2-4 mesi, aumentando contestualmente la dose di sirolimus.

Come e Perchè

Quali informazioni è possibile ottenere?

Il test del sirolimus viene utilizzato per il monitoraggio dei livelli di farmaco nel sangue di pazienti in terapia immunosoppressiva per prevenire il rigetto in seguito a trapianto di rene. Il test viene utilizzato per verificare che la concentrazione di farmaco nel sangue rimanga all’interno della finestra terapeutica e sia inferiore rispetto alla concentrazione tossica. Il trattamento con sirolimus richiede un attento monitoraggio poiché la finestra di concentrazione all’interno della quale il farmaco è efficace senza essere tossico è molto stretta. 

Nel caso in cui vengano assunti contemporaneamente sirolimus e ciclosporina (o tacrolimus) allora è necessario monitorare i livelli di tutti i farmaci.

Domande Frequenti

Quali altri esami potrebbero essere richiesti in corso di monitoraggio del sirolimus?

Per valutare la funzionalità dell’organo trapiantato e la quantità di leucociti presenti nel sangue, possono essere richiesti ulteriori esami. È noto infatti che il sirolimus può diminuire la conta piastrinica, incrementare i livelli di grassi nel sangue e, nel caso in cui venga assunto per lunghi periodi come immunosoppressore, può anche influenzare la funzionalità renale.

Fonti

Fonti utilizzate nella revisione corrente

2019 review performed by Jing Cao, PhD, DABCC, FAACC.

KL Napoli, PJ Taylor. From beach to bedside: history of the development of sirolimus. Ther Drug Monit. 23:559-586 2001.

(April 2017) RAPAMUNE (sirolimus) Label – FDA: Reference ID: 4087386. Available online at https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/021083s059,021110s076lbl.pdf. Accessed January 2017.

(Revised 02/15/2016) MedlinePlus Drug Information. Sirolimus. Available online at https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a602026.html. Accessed January 2017.

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