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Carbamazepina

Noto anche come: Tegretol®; Carbatrol®; spesso si fa riferimento al nome commerciale (vedi MedlinePlus Drug Information)
Nome ufficiale: Carbamazepina Totale
Ultima Revisione: 08.05.2019
Ultima Modifica: 14.09.2022

Revisore:

Prof. Antonio D'Avolio - Dipartimento di Scienze Mediche, Università di Torino; Laboratorio di Farmacologia e Farmacogenetica, Torino

In Sintesi

Perché?

Per determinare la concentrazione ematica di carbamazepina e mantenerne il livello all'interno dell’intervallo terapeutico.

Quando?

Ad intervalli regolari allo scopo di monitorare i livelli del farmaco; quando indicato per rilevare concentrazioni eccessivamente basse o alte (potenzialmente tossiche) di farmaco.

Il campione

Un campione di sangue venoso prelevato dal braccio.

La preparazione

No, ma potrebbe essere richiesto di sottoporsi al prelievo secondo una tempistica precisa. Spesso il campione per l'esecuzione del test viene raccolto al momento in cui la concentrazione ematica del farmaco è ai livelli minimi, in genere subito prima dell'assunzione della dose successiva di farmaco.

L'Esame

La carbamazepina è un farmaco usato principalmente nel trattamento di alcune patologie convulsive (soprattutto epilessia), ma viene prescritto anche per la stabilizzazione dell’umore in persone affette da disturbi bipolari, per facilitare l’astensione dall’alcol e per alleviare alcuni tipi di dolore neurologico. Può essere prescritta da sola o in combinazione con altri farmaci antiepilettici. Questo test misura la concentrazione di carbamazepina nel circolo ematico.

I livelli di carbamazepina devono essere monitorati per mantenere il farmaco all’interno dell’intervallo terapeutico(intervallo di concentrazione all’interno del quale il farmaco è efficace senza essere tossico). Se i livelli di farmaco sono troppo bassi, il paziente può manifestare i sintomi della malattia (ad esempio crisi epilettiche, crisi maniacali, o dolore); livelli troppo alti possono invece portare alla comparsa degli effetti collaterali tossici. Il raggiungimento di questo equilibrio può essere difficile per diversi motivi:

  • Le dosi orali di carbamazepina possono essere assorbite dal tratto gastrointestinale in modo variabile.
  • Poiché la carbamazepina viene metabolizzata dal fegato, qualsiasi fattore in grado di influenzare la funzionalità epatica, può influenzare anche i livelli del farmaco.
  • Dopo l'assunzione prolungata di carbamazepina, il farmaco induce il suo stesso metabolismo.
  • La maggior parte del farmaco è legato alle proteine plasmatiche, ma la forma attiva è quella libera. Qualsiasi condizione che influenzi il legame del farmaco alla proteina è in grado di influenzare l'efficacia della terapia. Ad esempio possono essere fattori discriminanti la bassa concentrazione di albumina, la presenza di insufficienza renale o l’età del paziente (neonati o soggetti anziani).
  • Anche un metabolita della carbamazepina, la carbamazepina-10,11-epossido, è attivo e contribuisce a determinare l'effetto del farmaco.
  • Molti farmaci, assunti in associazione alla carbamazepina, possono interagire o influenzarne il metabolismo ed i livelli plasmatici.
     

I dosaggi della carbamazepina devono essere aggiustati fino a quando non viene raggiunta una concentrazione costante. La dose di farmaco che permette il raggiungimento di questa concentrazione costante è soggettiva, e può quindi cambiare nel tempo.

La carbamazepina necessita di solito di monitoraggio a lungo termine essendo prescritta nel trattamento di epilessia cronica, disturbi bipolari, nevralgia del trigemino e dolore ai nervi causato dal diabete.

L’epilessia influenza le capacità del sistema nervoso centrale nella trasmissione e nella regolazione dell’impulso nervoso. Nel corso di una crisi epilettica, il paziente può presentare alterazioni dello stato di coscienza, della vista, dell'olfatto e del gusto, e può manifestare episodi convulsivi. La frequenza delle crisi epilettiche può variare da un singolo episodio, a episodi occasionali fino a crisi ricorrenti. La carbamazepina viene prescritta per prevenire specifici tipi di crisi epilettiche ricorrenti.

Il disturbo bipolare è una patologia caratterizzata da un alternarsi di episodi depressivi e maniacali che possono durare giorni, settimane, mesi o anni. Durante un episodio depressivo il paziente può essere triste, privo di speranza, astenico ed essere pervaso da pensieri di suicidio. Durante un episodio maniacale, il paziente può sentirsi euforico, essere irritabile, perdere la capacità di giudizio e intraprendere comportamenti rischiosi. La carbamazepina viene prescritta in pazienti con disturbi bipolari come stabilizzatore dell’umore, per prevenire perlopiù la fase maniacale.

La nevralgia del trigemino è una patologia associata a dolore del nervo facciale, spasmi muscolari e coreoatetosi parossistica, una patologia con disturbi del movimento che determina la presenza di disturbi involontari degli arti, del tronco e dei muscoli facciali. Anche questa patologia viene talvolta trattata con la carbamazepina. Nel 10-20% delle persone affette da diabete mellito può essere presente dolore neuropatico periferico in grado di influenzare le attività, l’umore e il sonno.

Come e Perchè

Quali informazioni è possibile ottenere?

Il test della carbamazepina viene prescritto per misurare e monitorare la concentrazione di carbamazepina nel sangue al fine di verificarne la permanenza all'interno dell’intervallo terapeutico. La carbamazepina è un farmaco usato principalmente nel trattamento di alcune patologie convulsive (soprattutto epilessia), ma viene prescritto anche per la stabilizzazione dell’umore in persone affette da disturbi bipolari, per facilitare l’astensione dall’alcol e per alleviare alcuni tipi di dolore neurologico.

Nelle fasi iniziali il test può essere utilizzato per stabilire il dosaggio terapeutico appropriato. In base al risultato degli esami ematici, il dosaggio del farmaco può essere aumentato o diminuito al fine di raggiungere una concentrazione ematica di farmaco interna all’intervallo terapeutico. L’esecuzione di ulteriori test permette quindi di verificare il mantenimento di tali livelli. La variazione dello stato di salute del paziente o l’inizio dell’assunzione di altri farmaci può richiedere l’esecuzione del test per la definizione di eventuali nuovi dosaggi.

Il clinico può utilizzare il test della carbamazepina anche in pazienti con evidenze di effetti collaterali, reazioni avverse o ricomparsa dei sintomi.

Il test della carbamazepina utilizzato routinariamente prevede la misura della carbamazepina "totale", ossia della porzione del farmaco legata alle proteine, e di quella libera. Talvolta, insieme alla misura della carbamazepina totale, può essere prescritto l’esame per la misura della carbamazepina libera o della carbamazepina-10,11-epossido, il suo metabolita attivo, in modo da valutare il loro contributo alla terapia del paziente.a

Domande Frequenti

Quanto tempo dura il trattamento con carbamazepina?

I pazienti con disturbi epilettici, disturbi bipolari o nevralgie croniche, devono assumere la carbamazepina o altri farmaci per tutta la vita. Se la carbamazepina cessa di essere efficace o provoca effetti collaterali, il paziente dovrà variare il protocollo terapeutico anche sospendendo la carbamazepina e cominciando l’assunzione di altri farmaci. Se il paziente è affetto da convulsioni causate da una condizione temporanea, allora potrà assumere il farmaco solo per un breve periodo di tempo.

Risorse per i Professionisti

Documenti, Documenti SIBioC e Intersocietari
Estratti Biochimica Clinica (Rivista Ufficiale di SIBioC - Medicina di Laboratorio)

Fonti

Fonti utilizzate nella revisione corrente

Nandu Chindarkar, PhD, DABCC, FAACC. Technical Director (Chemistry), Kaiser Permanente Regional Lab.

(Last Revised - 05/15/2018) Carbamazepine. MedlinePlus. Available online at https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682237.html. Accessed 10/10/2018.

(March 15, 2017) Baselt, Randall C. Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man, 11th edition: Biomedical Publications, Foster City, CA. Pages 352-54.

Datar, Prasanna A. Quantitative bioanalytical and analytical method development of dibenzazepine derivative, carbamazepine: A review. Journal of Pharmaceutical Analysis 5 (2015) 213–222.

T. B. Kudriakova et al. Autoinduction and steady-state pharmacokinetics of Carbamazepine and its major metabolites. Br. J. Clin. Pharmac. (1992) 33, 611-615.

P. N. Patsalos et al. Serum protein binding of 25 antiepileptic drugs in a routine clinical setting: A comparison of free non–protein-bound concentrations. Epilepsia, 58(7):1234–1243, 2017.

Package Inserts – Tegretol (Reference ID: 4236702), Carbatrol (Reference ID: 4312093), Equetro (Reference ID: 3216024); Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products. Available online at https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/. Accessed 10/10/2018.

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